Таблетки: овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и символом «f» — на другой. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы.
Фармакодинамика
Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
❤️ КАК ПОХУДЕТЬ ЛЕГКО❓ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ- 2023 Врач Эндокринолог диетолог Ольга Павлова
Клиническая эффективность
У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжается от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию.
На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у другой половины пациентов повторный набор массы тела не наблюдается, или даже отмечается дальнейшее ее снижение.
У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат в течение 6–12 мес, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).
Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.
При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.
Средства для похудения (Аптечные препараты)
Фармакокинетика
Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь дозы 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.
Распределение. Vd определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — M1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (слабее, чем орлистат, в 1000 и 2500 раз соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы.
Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Особые группы пациентов
Дети. Концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.
Показания
длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м 2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м 2 , в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
синдром хронической мальабсорбции;
период грудного вскармливания;
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенный и эмбриотоксический эффект орлистата не наблюдался. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано.
В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внимание!
Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?
Внутрь, запивая водой.
Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м 2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м 2 , в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: взрослым и детям старше 12 лет — рекомендованная доза препарата Листата — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением: взрослым — рекомендуемая доза препарата Листата — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).
Если прием пищи пропускают или пища не содержит жир, то прием препарата Листата также можно пропустить.
Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.
Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Особые группы пациентов
Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.
Побочные действия
Данные клинических исследований
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; нечасто — более 1/1000, менее 1/100; редко — более 1/10000, менее 1/1000; очень редко, включая единичные сообщения — менее 1/10000.
Со стороны ЖКТ: часто — «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Другие нежелательные реакции: очень часто — головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными дополнительными побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.
В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ , а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений MHO и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).
Источник: www.rlsnet.ru
Саксенда – новый препарат для похудения. Действие, показания, дозировка
Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн.
- Запись опубликована: 06.08.2020
- Reading time: 3 минут чтения
Саксенда – торговое название лекарства для похудения. Активным веществом в Saxenda является лираглутид, который также используется при лечении диабета типа 2. Саксенда снижает аппетит, что в сочетании с диетой с ограничением калорий и регулярными физическими упражнениями способствует устойчивой потере веса.
Первоначально лираглутид использовался только для лечения диабета 2 типа для снижения уровня сахара в крови (Victoza), а недавно был одобрен в качестве адъюванта при лечении ожирения (Saxenda).
Саксенда – одно из трех рецептурных препаратов, доступных на Европейском рынке, предназначенных для снижения веса. Он отличается от Мисимбы и Ксеникала механизмом действия. В случае Саксенды в основном речь идет о снижении аппетита и способе введения – инъекции в подкожную клетчатку.
Саксенда выпускается в одноразовых шприц-ручках, похожих на те, в которых выпускается инсулин. Полуавтоматический инжектор позволяет точно устанавливать дозу лекарства и удобно его вводить.
Саксенда, как и Мисимба и Ксеникал, отпускается только по рецепту.
Кто может использовать Саксенду?
Показанием к лечению саксендой является ИМТ ≥30 кг/м2. Также разрешается начинать терапию с более низким ИМТ – в пределах 27-30 кг/м2, если лишние килограммы сопровождаются заболеваниями, связанными с диетой, а именно:
- предиабетом;
- сахарным диабетом 2 типа;
- артериальной гипертензией;
- дислипидемией;
- обструктивным апноэ во сне.
Саксенда разрешена к применению у взрослых. Снижение веса происходит за счет сочетания приема препарата с соответствующей диетой и физическими нагрузками. В связи с тем, что у пациента понижен аппетит, ему легче соблюдать рекомендации здорового питания.
Как работает Саксенда?
Действующее вещество в саксенде – лираглутид, аналог гормона инкретина человека. Термин «аналог» означает, что соединение отличается от гормона, вырабатываемого в организме естественным образом, только несколькими отдельными атомами. Согласованность лираглутида с человеческим гормоном GLP-1 составляет 97%.
Лираглутид – первое лекарство для похудания с таким механизмом действия, то есть имитирующее действие естественных гормонов инкретина. Но точный механизм работы Саксенды до конца не изучен. Известно, что лираглутид поглощается областями мозга, контролирующими аппетит.
- замедляет опорожнение желудка, тем самым снижая скорость поступления глюкозы (энергии) из пищи в кровь;
- усиливает чувство сытости и насыщения;
- уменьшает чувство голода.
Лираглутид также используется для лечения диабета 2 типа (Виктоза). Его эффективность в стабилизации уровня сахара в крови основана на:
- увеличении секреции инсулина;
- снижение секреции глюкагона – гормона, противоположного инсулину.
В результате лечения саксендой в основном снижается висцеральный, а не подкожный жир, что полезно для здоровья. Висцеральная ткань гормонально активна, ее избыток приводит к развитию инсулинорезистентности и диабета 2 типа.
Саксенда – дозировка и способ применения
Препарат вводится в подкожные ткани так же, как и инсулин. Продается в специальных одноразовых ручках с тонкой короткой иглой. Препарат следует вводить в подкожную клетчатку (не внутримышечно), и для этого достаточно иглы длиной 6-8 мм. Его можно вводить в живот, бедра и предплечье. Будьте осторожны, чтобы не вводить его в одно и то же место.
Терапия обычно начинается с дозы 0,6 мг/сут, а затем увеличивается на 0,6 мг/сут с интервалами не менее семи дней, пока максимальная рекомендуемая доза не составит 3 мг/сут. Постепенное увеличение дозы препарата сводит к минимуму риск побочных эффектов терапии, особенно заболеваний пищеварительной системы.
График повышения дозы:
- Первая неделя – 0,6 мг / сут.
- Вторая неделя – 1,2 мг / сут.
- Третья неделя – 1,8 мг / сут.
- Четвертая неделя – 2,4 мг / сут.
- Поддерживающая доза – 3 мг / сут.
Препарат вводят 1 раз в сутки в любое время, но по возможности. Если доза пропущена, ее можно ввести в течение 12 часов после запланированного времени приема. И наоборот, если до следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустите пропущенную дозу и введите следующую дозу в обычное время.
Когда прекратить лечение Саксендой?
Саксенда может давать побочные эффекты. Наиболее распространенными, которые могут возникать у более чем 1 из 10 человек, что очень часто, являются т ошнота (плохое самочувствие), рвота, диарея и запор.
Общие побочные эффекты: гипогликемия, головокружение, дисгевзия, бессонница, сухость во рту, отрыжка и метеоризм. Редко у пациентов наблюдаются обезвоживание, тахикардия, крапивница, недомогание.
Сохранение вышеупомянутых симптомов более 2 недель указывает на плохую переносимость препарата и должно быть основанием для прекращения терапии. Второй причиной прекращения лечения является отсутствие ожидаемых результатов терапии – если через 3 месяца применения дозы 3 мг/сут не наблюдалось снижения исходной массы тела не менее чем на 5%, лечение следует прекратить.
Эффективность препарата Саксенда
Saxenda был одобрен как препарат для снижения веса на основании результатов пяти исследований с участием более 5800 пациентов с ожирением или избыточным весом. Исследования длились до 56 недель, некоторые пациенты получали лираглутид, а некоторые – плацебо. Терапия была дополнена диетой и физическими упражнениями. Назначение пациентам суточной дозы саксенды 3 мг привело к снижению веса на 7,5% по сравнению с уменьшением на 2,3% в группе плацебо. У женщин потеря веса была более выраженной, чем у мужчин.
Источник: unclinic.ru
Эндокринолог «СМ-Доктор» рассказала о препаратах для похудения
Тело поправимое: как фарминдустрия заработала на похудении в 2020 году
Пандемия коронавируса привела к рекорду по приросту лишнего веса у граждан за последние 10 лет, отметили эксперты.
Пандемия COVID-19 помогла заработать производителям средств для похудения. Сидящие на удаленке россияне в надежде сбросить набранные килограммы пошли в том числе и в аптеки. В середине марта рост продаж БАДов и лекарств для похудения в денежном выражении составил 25% по сравнению с аналогичным периодом прошлого года.
Это еще можно было списать на традиционное желание похудеть к лету. Но такие же показатели были зафиксированы и в последнюю неделю августа, рассказали «Известиям» эксперты. По их мнению, 2020-й поставит рекорд по приросту лишнего веса у граждан во многих странах, в том числе и в России, за последние 10 лет.
Надежда на таблетку
В начале уходящего года, с 13 по 27 января, рост продаж БАДов в денежном выражении составил 30% по сравнению с аналогичным периодом прошлого года, рассказали «Известиям» в DSM Group. При этом лекарственные препараты для похудения в тот период не пользовались популярностью.
Вскоре покупатели заинтересовались и лекарствами. С 16 по 22 марта продажи препаратов для похудения выросли в денежном выражении на 33%, а БАДов — на 11% по сравнению с аналогичным периодом прошлого года. А объемы их реализации в совокупности возросли на 25%.
Следующий всплеск произошел в конце лета. С 24 по 31 августа продажи лекарств для похудения выросли на 37% в сравнении с тем же периодом прошлого года. А объемы их продаж вместе с БАДами подскочили на 26%.
На протяжении всего декабря наблюдаются падение продаж БАДов в среднем на 20% и незначительное снижение лекарств для похудения.
— Март — это традиционный месяц для попыток привести себя в форму к лету. А вот рост продаж препаратов для похудения в конце лета, скорее всего, связан с тем, что люди начали активно выходить на работу после удаленки, когда были некоторые послабления ограничительных мер. Зимой обычно никто не худеет — под верхней одеждой лишнего веса не видно, да новогодние застолья всем добавят сантиметры в талии. Скорее всего, весной 2021 года снова можно ждать роста продаж препаратов для похудения, — рассказал гендиректор компании DSM Group Сергей Шуляк.
Эпидемия ожирения
Рост продаж различных препаратов и добавок для похудения в определенные периоды напрямую связан с проблемой лишнего веса, обусловленной пандемией, подчеркнула терапевт-диетолог сети клиник иммунореабилитации и превентивной медицины Grand Clinic Марина Баяндина.
В 2020 году произошло значительное увеличение числа пациентов, обратившихся к врачам с проблемой избыточного веса, отметила эндокринолог и диетолог, кандидат медицинских наук клиники «СМ-Доктор» (входит в состав холдинга «СМ-Клиника») Оксана Михалева.
Сказались такие факторы, как неосознанное употребление пищи за компьютером, частые перекусы, чаепития, а также эпизоды эмоциогенного переедания в связи с тревогой и стрессом, вызванными непонятной эпидемиологической ситуацией, которую человек контролировать не может, считает эксперт.
— Пока еще нет официальной статистики за 2020 год. Но на основе уже имеющейся информации, можно предположить, что 2020-й поставит рекорд по приросту лишнего веса среди населения многих стран, в том числе и России, за последние 10 лет. Во многом этот тренд обусловлен режимом, которого придерживались люди во время эпидемии. Даже те, кто до пандемии не имел проблем с весом, отмечают, что набрали лишние килограммы за 2–3 месяца изоляции, — рассказала Марина Баяндина.
Помимо «заедания» стресса, во время локдауна, люди стали меньше двигаться, заниматься спортом.
— Одна из основных мотиваций для спорта и соблюдения диеты — формирование красивого тела для отдыха на море. А из-за закрытых границ, экономического кризиса, потери части доходов для большинства это стало невозможным, вот мотивация и пропала, — отметил врач-эндокринолог и диетолог Алексей Калинчев.
Врачи предупреждают
Фарминдустрия располагает несколькими лекарственными препаратами для снижения массы тела у пациентов с ожирением, и назначает их только врач на довольно длительный срок, обычно не менее 6–12 месяцев, пояснила Оксана Михалева. По ее словам, лекарства выдаются в аптеке строго по рецепту.
Среди наиболее востребованных — те, которые блокируют всасывание жиров высококаллорийных продуктов, добавила терапевт-диетолог сети клиник иммунореабилитации и превентивной медицины Grand Clinic Марина Баяндина. Это позволяет человеку без изменения рациона и пищевых привычек снижать вес. Такие препараты нельзя считать полностью безопасными для организма, их прием сопровождается нарушением стула, деятельности ЖКТ, а длительное применение может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов и дефицитным состояниям организма.
Есть отдельная группа лекарств, эффективность которых достигается за счет влияния на углеводный обмен. Всё это — рецептурные препараты, которые назначаются только по показаниям врача.
БАДы же для снижения веса, как правило, неэффективны, уверена Оксана Михалева. Большинство из них содержит сорбенты (отруби или клетчатку), которые оказывают благоприятное действие на организм, но только в сочетании с диетой и физической нагрузкой.
— В БАДы, от приема которых человек действительно снижает вес, могут входить мочегонные, слабительные препараты, антидепрессанты, анаболические стероиды и «старые» препараты для похудения, которые современная медицина уже не использует. Недобросовестные производители не указывают наличие этих составляющих на этикетке, — добавила диетолог.
Многие препараты имеют противопоказания, поэтому нужно обязательно консультироваться с врачом, добавила, в свою очередь, врач-эндокринолог, эксперт по направлению «Эндокринология» «Инвитро» Светлана Шокур.
— Их нельзя принимать при хронических заболеваниях кишечника, желчнокаменной болезни, заболеваниях почек и т.д. Эти препараты часто дают побочные эффекты, например вызывают обезвоживание организма, падение артериального давления. Могут привести к потере важных для организма электролитов, а в случае наличия камней в желчном пузыре спровоцировать их продвижение. У части пациентов может появиться боль в животе, тошнота, рвота, аллергия. Эффект же от приема подобных препаратов будет незначительным и временным: при его прекращении вес вернется за счет восстановления водного баланса, — рассказала Светлана Шокур.
Не стоит искать волшебной таблетки, чтобы поддержать свой нормальный вес или снизить его, предупредила Марина Баяндина. Только изменив привычки, сбалансировав рацион, увеличив физическую активность, можно добиться по-настоящему полезных и долгосрочных результатов для здоровья и для фигуры.
Опубликовано на портале iz.ru
Источник: www.smclinic.ru